Tenofovir - upute za uporabu za hepatitis, analozi, pregled pacijenata

Tenofovir je antivirusni lijek koji se koristi za kompleksno liječenje patologija uzrokovanih virusa imunodeficijencije tipa 1 i kroničnog HII (virusni hepatitis B). Lijek ima izrazitu antimikrobnu aktivnost i moćnu sinergističku interakciju s drugim antivirusnim sredstvima:

  • inhibitori nukleozidne reverzne transkriptaze (pripravci abakavira, lamivudina, zidovudina, itd.);
  • ne-nukleozidni inhibitori reverzne transkriptaze (preparirani delavirdin, efavirenz, nevirapin);
  • inhibitori proteaze (preparirani amprenavir, indinavir, ritornavir, nelfinavir, sakvinavir).

Svi režimi za liječenje HIV-a i kroničnog HBV-a su odabrani kod liječnika pojedinačno za svakog bolesnika.

Proizvođač tenofovira je Hetero Drags Limited, indijska farmaceutska kampanja.

Upute za uporabu Tenofovir

Aktivna komponenta tenofovira je tenofovir disoproksil fumarat. Ta tvar, nakon potpune apsorpcije u tijelu, transformira se u tenofovir, koji se dalje transformira u obliku aktivnih metabolita - tenofovir difosfata.

Mehanizam učinkovitosti infekcije HIV-1 temelji se na sposobnosti tenofovira da inhibira HIV-1 reverznu transkriptazu. Antivirusni učinak na sve sojeve virusa hepatitisa B temelji se na sposobnosti lijeka da inhibira HBV polimerazu, vezanje na deoksiribonukleotid i prekidanje lanaca dezoksiribonukleinske kiseline virusa.

Također sr-sposobna pokazati selektivnu aktivnost protiv HIV-2.

Gotovo svi sojevi HIV-1 su vrlo osjetljivi na tenofovir. Međutim, neki virusi koji imaju specifičnu mutaciju K65R karakterizirani su smanjenjem (oko četiri puta) ili potpunom rezistencijom na tenofovir. To je zbog mutacija u reverznoj transkriptazi virusa, na kojem djeluje lijek.

Mutacija transkriptaze također se može razviti zbog križne rezistencije na lijekove abakavir, didanozin, zalcitabin. Također treba imati na umu da sojevi HIV-a s ovom mutacijom mogu pokazati nisku osjetljivost na emtricitabin i lamivudin.

Tenofovir za hepatitis B je vrlo učinkovit. Terapija s ovim lijekom ne uzrokuje mutacije u polimerazi virusa. Treba također primijetiti da je tenofovir učinkovit, čak i ako je virus otporan na lamivudin i telbivudin.

Farmakokinetička svojstva tenofovira

Lijek ima nisku bioraspoloživost kada se uzima na prazan želudac ili nakon niske kalorijske hrane. Uzimanje lijeka nakon konzumiranja hrane s visokom razinom masti značajno povećava biodostupnost proizvoda.

Od tijela, lijek se izlučuje uglavnom u mokraći.

Otpuštanje oblika i sastava lijeka

Cp-in dolazi u tabletu od 300 miligrama aktivne tvari.

Sadržaj mikrokristalne celuloze, Mg stearata, kroskarmeloza Na, itd. Označen je kao dodatne (pomoćne) komponente.

Fotografija pakiranja tenofovira u pakiranju od 30 tableta od 300 mg, obložena filmom

Recept za Tenofovir na latinskom

Rp: Tab. Tenofoviri 0,3
D. t. d. Br. 30
S. Uzmi jedan stol. jednom dnevno

Kada je lijek propisan

Tenofovir se koristi kao dio kompleksne terapije za HIV i kronični hepatitis B (sa i bez delta agensa).

Tenofovir s hepatitisom C ne primjenjuje se.

Doziranje lijeka

Bolesnici koji su izbrisali 18 godina trebali bi uzeti jedan stol. jednom u dvadeset četiri sata.

Da bi se povećala bioraspoloživost tenofovira, treba uzimati hranu.

Starije osobe i osobe s razinama kreatinina manje od pedeset mililitara u minuti, zahtijevaju individualnu prilagodbu doze i učestalost liječenja.

U slučaju nestalih lijekova:

  • ako je prošlo manje od dvanaest sati od potrebne uporabe lijeka, trebali biste uzeti propuštenu dozu. Zatim morate nastaviti standardnu ​​shemu primjene alata;
  • ako je prošlo više od 12 sati od poduzimanja potrebne doze - lijek se ne uzima, a standardni režim doziranja nastavlja se sljedeći dan.

Ako dođe do povraćanja nakon uzimanja tenofovira:

  • ako je prošlo manje od jednog sata nakon uzimanja pilule, mora se uzeti jedna tableta tenofovir;
  • ako je prošlo više od sat vremena, nema potrebe za ponovnim primjenom lijeka.

Ako je potrebno, ako pacijent ima tešku disfagiju (poremećaji gutanja), lijek se može otopiti u sto ml vruće vode, kao i naranče ili sok od grožđa.

Trajanje liječenja odabire se pojedinačno.

S hepatitisom B bez ciroze, trajanje liječenja može biti od šest do dvanaest mjeseci. Nakon završetka liječenja provodi se temeljito i redovito praćenje razina AlAt i deoksiribonukleinske kiseline virusa hepatitisa B u analizama, s ciljem pravovremenog otkrivanja mogućih relapsa.

Kontraindikacije korištenja sredstava

Lijek se ne koristi za liječenje bolesnika mlađih od osamnaest godina zbog nedostatka podataka o sigurnosti liječenja u ovoj dobnoj skupini bolesnika s tenofovirom.

Također, tenofovir se ne koristi u prisutnosti pojedinačne netrpeljivosti na komponente lijeka, bolesnika koji imaju klirens kreatinina manji od trideset mililitara po minuti (teški ARF ili kronično zatajenje bubrega) zajedno s drugim lijekovima tenofovira ili adefovira. Tenofovir se ne koristi u kombinaciji s nefrotoksičnim lijekovima (preparati aminoglikozida, neki antifungalni agensi, antiherpetički lijekovi, vankomicin itd.)

Ne preporučuje se istodobno propisivanje lijekova tenofovira i didanosina.

Uz oprez, lijek se koristi kod dijabetes melitusa i kod starijih bolesnika.

Tenofovir tijekom trudnoće i dojenja

Ako je potrebno, iz zdravstvenih razloga tenofovir se može koristiti tijekom trudnoće (strogo propisano od strane liječnika).

Dojenje tijekom liječenja je kontraindicirano. Treba napomenuti da su pacijenti s hepatitisom B ili HIV zabranjeni dojiti specifično kako bi spriječili infekciju djeteta.

Kompatibilnost tenofovira i alkohola

Tenofovir i alkohol nisu kompatibilni. Primanje alkoholna pića, čak i u minimalnim doze tijekom tretmana apsolutno kontraindicirano i može dovesti do komplikacija (osteonekroza, zatajenje bubrega, bolest jetre, i slično).

Nuspojave tenofovira

Za vrijeme terapije tenofovira može uzrokovati vrtoglavica, glavobolja, mučnina, povraćanje, abdominalna bol, proljev, nadutost, nadutost, pankreatitis, hipofosfatemija, laktičku acidozu, povećana amilaze, hipokalemija, dispneju, alergijske reakcije, hepatitis, povećana jetrenih enzima, akutno zatajenje bubrega, miopatija, osteomalacija (rijetko osteonekroza) povezane s lezije bubrega, Fanconi sindroma akutne tubularne nekroze, dijabetes insipidus, te bubrežne, rabdomiolize, itd

Pri liječenju kroničnog hepatitisa B može doći do privremene pogoršanja.

Pacijenti s HIV-om mogu doživjeti razvoj specifične lipodistrofije. Oni imaju preraspodjelu masnog tkiva duž cushingoid tipa. Masni sloj u abdomenu, prsima, leđima i vratu može se povećati. Također smanjuje masni sloj na licu i udovima.

Što je bolje, Viread ili Tenofovir

Viread je izvorni irski lijek. A tenofovir je njegov indijski generički.

Glavni aktivni sastojak u pripravcima je isti. U smislu učinkovitosti, oba lijeka imaju visoku razinu antimikrobne aktivnosti protiv HBV virusa i prve vrste virusa imunodeficijencije.

Učestalost nuspojava je ista.

Analozi tenofovira

Ljekoviti proizvodi na bazi tenofovir disoproksil fumarata dostupni su pod sljedećim trgovačkim nazivima:

Pacijentske recenzije za Tenofovir

Lijek je vrlo učinkovit u složenom liječenju kroničnog hepatitisa B i HIV-1, no liječenje je često praćeno pojavom različitih nuspojava. Pacijenti najčešće pate od dispeptičkih poremećaja, glavobolja i vrtoglavice. Ostale nuspojave su manje uobičajene.

U bolesnika s hepatitisom B, često je privremeno pogoršanje bolesti na pozadini liječenja.

Članak je pripremljen
zarazne bolesti liječnik Chernenko A.L.

Povjerite svoje zdravstvene djelatnike! Upoznajte se s najboljim liječnikom u vašem gradu odmah!

Dobar je liječnik specijalist u općoj medicini koji će, na temelju vaših simptoma, ispravno postaviti dijagnozu i propisati učinkovito liječenje. Na našem portalu možete odabrati liječnika iz najboljih klinika u Moskvi, Sankt Peterburgu, Kazanu i drugim gradovima Rusije i na recepciji dobiti popust od 65%.

* Pritiskom na gumb vodit ćete na posebnu stranicu web mjesta s obrazacom za pretraživanje i zapisima na specijalistički profil koji vas zanima.

TENOFOVIR, aktivna tvar

TENOFOVIR je latinski naziv za aktivnu tvar TENOFOVIR

ATX kod za TENOFOVIR

J05AF07 (tenofovir disoproksil)

Prije uporabe TENOFOVIR-a trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom. Ovaj priručnik namijenjen je isključivo informacijama. Dodatne informacije potražite u napomenama proizvođača.

TENOFOVIR: Kliničko-farmakološka skupina

10.002 (Antivirusni lijek protiv HIV)

TENOFOVIR: Farmakološko djelovanje

Antivirusno sredstvo, inhibitor nukleotidne reverzne transkriptaze. In vivo tenofovir se prevede u tenofovir, analog nukleozid monofosfata (nukleotida) adenozin monofosfata. Tenofovir se naknadno pretvori u aktivni metabolit, tenofovir difosfat, koji inhibira aktivnost reverzne transkriptaze HIV-1, integrirajući se u viralnu DNA molekulu i narušavajući sintezu lanca DNA. Tenofivir je slab inhibitor DNA polimeraza α, β i mitohondrijske DNA polimeraze γ sisavaca.

TENOFOVIR: Farmakokinetika

Kada se uzima na prazan želudac, bioraspoloživost tenofovira iznosi približno 25% i do 40% (uz obroke); poboljšava se kada se uzima s obrokom, osobito s visokim udjelom masti. Ne postoji klinički značajan učinak na učinkovitost tenofovira. Nakon jednog unosa u dozi od 300 mg Cmax u serumu postiže se nakon 1 ± 0,4 sata. Farmakokinetika tenofovira ovisi o dozi. T1 / 2 iz stanice> 60 h.

Nakon jednokratnog unosa, T1 / 2 tenofovir je otprilike 17 sati Nakon ponovljenog oralnog davanja u dozi od 300 mg 1 puta dnevno (u stanju bez pražnjenja), 32 ± 10% dotične doze određuje se u urinu duže od 24 sata. bubrega, glomerularnom filtracijom i aktivnim tubularnim izlučivanjem.

TENOFOVIR: Doziranje

Unutra, bez obzira na obrok. Preporučena doza je 300 mg 1 puta dnevno.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom s CC 30-49 ml / min - 300 mg svakih 48 sati; s CC 10-29 ml / min - 300 mg svakih 72-96 sati U bolesnika s hemodijalizom, 300 mg svakih 7 dana nakon završetka sesije dijalize.

TENOFOVIR: Interakcije lijekova

Uz istodobnu primjenu tenofovira s didanozinom, koncentracija didanozina u krvnoj plazmi se povećava (ova kombinacija se ne preporuča, a ako je potrebno, treba smanjiti kombiniranu terapiju didanozina). Kada se koriste zajedno, dolazi do smanjenja koncentracije atazanavira u plazmi i povećanja koncentracije tenofovira. Neophodno je primijeniti tenofovir s atazanavirom samo s dodatnim pojačavanjem učinka potonjeg s ritonavirom. Kada se zajedno kombinira lopinavir / ritonavir i tenofovir, povećava se koncentracija tenofovira u krvnoj plazmi. Darunavir povećava koncentraciju tenofovira za 20-25%. Ovom kombinacijom darunavir i tenofovir trebaju se koristiti u standardnim dozama, a nefrotoksični učinak tenofovira treba pažljivo pratiti. Tenofovir uglavnom izlučuje bubrezi. U kombinaciji s tenofovirima koji smanjuju funkciju bubrega ili suzbijaju / zaustavljaju aktivnu tubularnu sekreciju, moguće je povećati koncentraciju tenofovira u serumu i / ili povećati koncentraciju drugih lijekova koji se izlučuju bubrega. Ganciklovir, valganciklovir i cidofovir natječu se s tenofovirom za aktivnu tubularnu sekreciju bubrega, zbog čega se povećava koncentracija tenofovira u krvnoj plazmi (kliničko promatranje je potrebno za kontrolu mogućih nuspojava).

Nefrotoksični lijekovi mogu povećati koncentraciju tenofovira u plazmi.

TENOFOVIR: Trudnoća i laktacija

Ako je potrebno, tijekom trudnoće treba usporediti očekivane prednosti terapije za majku i potencijalni rizik za fetus. U svezi s otkrivenim promjenama u koštanom tkivu tijekom uporabe tenofovira i ograničenim iskustvom u primjeni, preporuča se korištenje tenofovira tijekom trudnoće.

Žene u dobi trudnoće tijekom liječenja trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije.

Ako je potrebno, tijekom dojenja treba prestati s dojenjem.

TENOFOVIR: nuspojave

Na dijelu metabolizma: vrlo često - hipofosfatemija; rijetko laktična acidoza; vjerojatno - hipokalemija.

Na dijelu probavnog sustava: vrlo često - proljev, povraćanje, mučnina; često - nadutost; rijetko, pankreatitis, povećana aktivnost transaminaze; vrlo rijetko - hepatitis; eventualno - jetrenu steatozu.

Iz mišićno-koštanog sustava: moguće - rhabdomyolysis, osteomalacia, slabost mišića, miopatija.

Iz urinarnog sustava: rijetko - akutno zatajenje bubrega, proksimalna bubrežna tubulopatija (uključujući Fanconijev sindrom), hiperkreatininemija; vrlo rijetko, akutna tubularna nekroza; frekvencija je nepoznata - nefritis (uključujući akutni intersticijski), nefrogenski dijabetes insipidus.

Ostalo: vrlo često - vrtoglavica; rijetko osip; vrlo rijetko - dispneja, astenija.

TENOFOVIR: Indikacije

Liječenje HIV-1 infekcije kao dio kombinirane antiretrovirusne terapije kod odraslih osoba.

TENOFOVIR: Kontraindikacije

Preosjetljivost na tenofovir.

TENOFOVIR: Posebne upute

Tenofovir treba koristiti s oprezom u zatajenju bubrega s CC manje od 50 ml / min, uključujući pacijente na hemodijalizu. Kada je CC manji od 30 ml / min, tenofovir se ne preporučuje; ako je potrebno, pacijentu treba pažljivo pratiti funkciju bubrega i podesiti interval između primjene lijeka.

Prvo ili progresivno zatajenje bubrega može dovesti do akutnog zatajenja bubrega i Fanconijevog sindroma. Potrebno je odrediti QC prije početka liječenja tenofovirom. Potrebna je kontrola serumskog kreatinina i fosfora u bolesnika s povećanim rizikom od razvoja ili napredovanja zatajenja bubrega. Tenofovir treba izbjegavati istodobno ili nakon nedavnog liječenja s nefrotoksičnim lijekovima.

Neophodno je isključiti upotrebu tenofovira istodobno s kombiniranim antivirusnim lijekovima, koji uključuju tenofovir i adefovir depivoksil.

Tenofovir treba koristiti samo kao dio odgovarajuće antiretrovirusne kombinirane terapije kod pacijenata s HIV-1.

Kod primjene tenofovira, može se razviti Fanconiov sindrom, praćen hipofosfatemijom, hipurikemijom, proteinurijom, normoglikemijskim glukozurijom; u nekim slučajevima može doći do akutnog zatajenja bubrega. U ranim stadijima, tečaj može biti asimptomatski ili popraćen mijalgijom; u većini slučajeva, simptomi nestaju kada se tenofovir prekine. Čimbenici rizika uključuju nisku tjelesnu težinu, prisutnost bubrežne bolesti u vrijeme početka terapije. Učestalost nefrotoksičnih nuspojava je izrazito niska u bolesnika s početno normalnom funkcijom bubrega.

Kako uzeti lijek Tenofovir

Tenofovir je moderni antivirusni lijek koji ima složeni učinak na tijelo. Zahvaljujući pažljivo odabranom sastavu, lijek može izliječiti većinu bolesti jetre i drugih organa pogođenih virusom. Upute za primjenu Tenofovir pokazuju da lijek treba uzimati strogo prema uputama liječnika, jer ima kontraindikacije i nuspojave. Danas, liječnici najčešće propisuju Tenofovir bolesnicima s razvojem hepatitisa bilo kojeg oblika (A, B, C i tako dalje), koji je uzrokovan virusom. Kako pravilno uzimati lijek, koliko košta i ima li analogije?

Otpustite obrazac i sastav

Tenofovir proizvodi farmaceutske tvrtke u obliku tableta, čija je podloga obložena tankom filmskom membranom.

Ovisno o doziranju lijeka, njegov izgled, boja i oblik razlikuju se:

  1. Doza jedne pilule je 300 mg. Izgleda kao trokut s neznatno zaobljenim krajevima. Postoji graviranje na svakoj strani tablete, što vam omogućuje da provjerite je li priprema prirodna (u njoj nema krivotvorenja ili je samo na jednoj strani tablete). Na jednoj strani pilule je slovo "H", as druge - brojevi "123". Vrh tablete ima plavkasto nijansu.
  2. Doza je 150 mg i 300 mg (u usporedbi s prethodnim tabletama, one imaju različitu boju i oblik). Takve tablete su okrugle, blijedo smeđe, bioneksta. Jezgra bijelih tableta je glavni aktivni sastojak lijeka. Ponekad jezgra može biti žućkasto.

Tenofovir za 10 tableta u blistera u kutiji. Može postojati 3,6 ili 10 blistera u jednom pakiranju, što ovisi o tijeku uzimanja lijeka. Tenofovir se također proizvodi u polimernim bočicama, gdje se nalaze 60, 100, 500 ili 1000 tableta.

Drugi oblik otpuštanja koji se smatra manje uobičajen je silikonska vreća izrađena od aluminijske folije. Također ima drugačiji broj tableta, ovisno o tijeku liječenja koje propisuje liječnik.

Jedna draga, obložena plavom ili smeđom folijom, sadrži glavni aktivni sastojak - tenofovir disoproksil fumarat u različitim dozama (150 ili 300 mg).

Dodatne tvari lijeka uključuju:

  • titan dioksid;
  • polietilen glikol;
  • laktoza monohidrat;
  • kroskarmeloza natrij;
  • makrogol;
  • talk;
  • Primogel;
  • silicijev dioksid;
  • željezna boja različitih boja.

Takav kombinirani pripravak omogućuje uništavanje ili oslabljenje virusa nakon tjedan dana uzimanja lijeka, ako pacijent strogo slijedi upute Tenofovira.

Farmakološko djelovanje lijeka

Tenofovir se smatra jednim od najmoćnijih antivirusnih sredstava koja se može integrirati u DNA molekulu virusa koji uzrokuje bolest, a potom poremetiti njezinu sintezu. U pravilu, takav učinak lijeka počinje nakon prve doze pilule, ali kako bi se postigao maksimalni učinak liječenja, treba proći kroz cijeli tijek. Uostalom, virus se ne može potpuno uništiti nakon restrukturiranja molekule - to će potrajati. Također, lijek je u stanju vratiti strukturu i stanice zahvaćene organe, što dovodi do brzog oporavka pacijentovog tijela.

  1. Tenofovir je slab inhibitor DNA, što znači da će stalno mijenjati strukturu virusa, što ga čini slabim. Naravno, da bi se postigao taj učinak, morat ćete strogo uzimati lijek prema uputama i određenom doziranju koje propisuje liječnik.
  2. Kada uzmete pilulu na prazan želudac, lijek prodire u upaljene stanice tijela za 25% bolje. Također, lijek dobro apsorbira tijekom obroka, što bi trebalo biti masno.
  3. Nakon uzimanja Tenofovira u dozi od 300 mg, maksimalna konzistencija glavnog aktivnog sastojka postiže se u 1,5-2 sata. Tenofovir se eliminira iz stanica inficirane virusom nakon 60 sati. Stoga pacijent treba uzeti cijeli dragee tečaja, tako da uvijek postoji lijek u jetrenim stanicama.

Indikacije, kontraindikacije, predoziranje i nuspojave

Informacije o upotrebi lijeka su sljedeće: Tenofovir se koristi u složenom liječenju HIV-1 infekcije i hepatitisa bilo koje skupine. Iako ima malo naznaka za uzimanje lijeka, lijek se aktivno koristi za liječenje virusnih patologija.

Bez doktorskog svjedočenja, zabranjeno je uzimanje lijeka jer se njegova doza izračunava na temelju stanja pacijenta, rada imunološkog sustava i tip patologije. Obično, kako bi se postigao maksimalni učinak liječenja, pacijentu je propisan nekoliko lijekova koji zajedno mogu brzo vratiti zdravlje pacijenta.

Tenofovir ima kontraindikacije, zbog toga se također ne isplati propisati sami.

Kontraindikacije terapijskog sredstva uključuju:

  • pacijent ima manje od 18 godina;
  • visoka osjetljivost na komponente terapijskog sredstva;
  • nedostatak laktaze u tijelu;
  • netolerancija na laktozu;
  • dojenje;
  • zatajenje bubrega, pri čemu je klirens kreatinina manji od 30 ml / min;
  • kombinacija tenofovira s adefovirom, didanozinom;
  • nedovoljna količina glukoze u tijelu.

S oprezom Tenofovir treba uzimati tijekom trudnoće, ljudi čiji je star iznad 65 godina, kao i osobe s problemom uklanjanja urina iz tijela.

Uostalom, poznato je da su komponente lijeka uklonjene iz tijela zajedno s urinom, a odgođeno uklanjanje može nepovoljno utjecati na stanje tijela i urinarnih organa.

Tenofovir ima nuspojave - kad su otkriveni, pacijentu treba obavijestiti liječnika kako bi prilagodio dozu lijeka.

Nuspojave lijekova uključuju:

  • Živčani sustav Od strane središnjeg živčanog sustava pacijent može primijetiti razvoj teških glavobolja i vrtoglavice. Također je moguće razviti depresiju i nestabilnu psiho-emocionalnu državu.
  • Probavni organi. U dijelu gastrointestinalnog trakta, pacijent može primijetiti znakove mučnine i povraćanja, abdominalne distenzije (nadutosti), proljeva. Također je zabrinut zbog bolova u trbuhu i pankreatitisa (pankreatična bolest). Takvi znakovi u potpunosti će nestati nakon uzimanja lijekova, kada je završen tijek liječenja. Ako liječnik prilagodi dozu Tenofovir, ove nuspojave će nestati.
  • Hepatobiliarni sustav. Pacijent može primijetiti porast aktivnosti jetrenih enzima, simptomi hepatitisa i jetrene jetre, koji se često pojavljuju kao rezultat prvih nekoliko doza lijeka. Tijekom vremena, takvi znakovi će nestati ili će ga pacijent vrlo slabo promatrati.
  • Imunološki sustav Osoba koja uzima lijek osjeća razvoj angioedema i alergijskih reakcija. U tom slučaju, liječnik nužno snižava dozu ili zamjenjuje Tenofovir s analognim.
  • Dišni organi. Dispepsija i pogoršanje metabolizma, što dovodi do mliječne acidoze, hipokalemije, hipofosfatemije. Smanjenje doze lijeka pozitivno će utjecati na zdravlje pacijenta i funkcioniranje dišnog sustava.
  • Mokraćni sustav. Kada se tretira Tenofovir, pacijent može doživjeti pogoršanje učinka bubrega, razvoj ili pogoršanje tijeka zatajenja bubrega, akutnog nefritisa. Također, pacijent može razviti renalnu tubulopatiju, Fanconiov sindrom i proteinuriju. Zbog toga je zabranjeno uzimanje lijekova s ​​oboljenjima bubrega ili drugih organa u mokraćnom sustavu jer može uzrokovati ozbiljne bolesti, na primjer poliuriju, porast razine kreatinina i pojavu šećerne bolesti bez šećera.
  • Muskuloskeletni sustav. Pacijenti često primjećuju slabost mišića, bolove kostiju ili slabost (ovo uzrokuje napetosti i prijelome). Obično tijekom liječenja pacijent je slab, ne može fizički raditi i nositi gravitaciju.
  • Koža. Pojava osipa, svrbeža, crvenila je uobičajena pojava kod uzimanja Tenofovira. Kako je tijek liječenja završen, osoba će primijetiti prolaz ovih simptoma. Međutim, ako se ne održe nakon ponovljenog uzimanja tableta, morat ćete upotrijebiti posebne kreme ili masti, kao i obavijestiti liječnika o snižavanju doze Tenofovira.

Dodatne nuspojave lijeka uključuju razvoj astenije i čestih umora, čak iu mirnom stanju.

Kao što je pokazano brojnim pregledima, znakovi predoziranja nisu ustanovljeni. Ako pacijent ispravno uzme lijek i ne krši režim liječenja, on neće biti poremećen nuspojavama.

Kako uzimati lijek i koja je doza lijeka

Tenofovirne tablete treba uzimati sa ili odmah nakon obroka. U pravilu, liječnici propisuju 300 mg lijeka jednom dnevno pacijentima. To znači da pacijent može piti tabletu od 300 mg jednom dnevno ili 2 puta u dozi od 150 mg.

Vrijeme liječenja propisuje liječnik, no u većini slučajeva potrebno je uzimati Tenofovir tijekom cijelog života, budući da je to dugo koliko traje antiretrovirusna kompleksna terapija. Ako pacijent vidi znakove zatajenja bubrega prilikom uzimanja lijeka, doza lijeka se ne mijenja.

Međutim, u ovom slučaju pacijent će morati redovito uzeti testove koji će pokazati količinu fosfata u krvi i razinu kreatininskog zračenja. U slučaju da stanje bubrega i drugih organa mokraćnog sustava nije zadovoljavajuće, lijek treba uzimati svaki drugi dan na 300 mg.

S pogoršanjem jetre, snižavanje doze ili bilo kakva prilagodba nije potrebna.

Tijekom trudnoće, tijekom liječenja potrebno je uzeti u obzir niz čimbenika:

  • postoji li rizik za fetus ako majka liječi tenofovir;
  • pa je bolest opasna za majku i fetus - usporedba rizika za život;
  • Ako žena ima koštane probleme ili promjene koštanog tkiva, liječenje treba provesti s drugim hepatoprotektivnim lijekom.

Uzmite tenofovir dok nosite bebu.

Liječnici savjetuju mladim ženama da koriste kontracepcijske metode tijekom kompleksne terapije kako bi isključili trudnoću - inače dijete može imati ozbiljne zdravstvene probleme u ranoj fazi razvoja.

Ako žena treba liječiti HIV infekciju, zabranjeno je hraniti bebu, a tijekom trudnoće treba slijediti sve upute liječnika.

Upozorenja za Tenofovir

Budući da lijek ima niz nuspojava povezanih s kršenjem psiho-emocionalne pozadine, zabranjeno je voziti automobil. Također se ne preporučuje rad s složenim mehanizmima tijekom liječenja, jer droga uzrokuje smanjenje koncentracije.

Djecu mlađu od 18 godina zabranjeno je uzimati Tenofovir kao liječenje, jer moderna medicina nije utvrdila učinkovitost i sigurnost ove terapije. Također, preporuča se uzimati lijekove starijim osobama čiji je stariji od 65 godina, jer se komponente lijekova ne mogu odmah izlučiti iz tijela, što u konačnici uzrokuje probleme s funkcioniranjem mokraćnog sustava.

Važno je napomenuti da nije uvijek moguće kombinirati Tenofovir s lijekovima, jer to može dovesti do inhibicije djelovanja jednog od njih.

Te terapijske formulacije uključuju:

  • sredstva za liječenje bolesti mokraće;
  • lijekovi za vraćanje funkcioniranja gušterače.

Imaju li lijekovi analoge?

Postoje - najviše dostupni su:

Cijena Tenofovira za 30 tableta, s dozom od 300 mg, u ljekarnama je 3500-8000 rubalja. Visoka cijena droge glavni je razlog za odabir tenofovirskih analoga.

tenofovir

Tablete, obložene svjetlo plavom bojom, ovalne, dvostruke vektore; presjek - bijeli ili gotovo bijeli.

Ekscipijenti: natrij kroskarmeloza - 40 mg, laktoza monohidrat - 153,3 mg, mikrokristalna celuloza - 133,3 mg, preželatinizirani škrob - 33,3 mg, magnezijev stearat - 6,7 mg.

Sastojak šećera: premazivanje filmom - 32 mg, uklj. polivinil alkohol - 38,6%, titanov dioksid (E171) - 28,98%, talk - 17,5%, polietilen glikol - 10,9%, lecitin - 3%, aluminijska lak po indigo karmin boja (E132) - 1% zalazak sunca FCF (E110) - 0,02%.

10 kom. - blister pakete (3) - kartonske pakete.
10 kom. - blister pakete (6) - kartonske pakete.
10 kom. - blister pakete (10) - kartonske pakete.

Antivirusno sredstvo, inhibitor nukleotidne reverzne transkriptaze. In vivo tenofovir se prevede u tenofovir, analog nukleozid monofosfata (nukleotida) adenozin monofosfata. Tenofovir se naknadno pretvori u aktivni metabolit, tenofovir difosfat, koji inhibira aktivnost reverzne transkriptaze HIV-1, integrirajući se u viralnu DNA molekulu i narušavajući sintezu lanca DNA. Tenofivir je slab inhibitor DNA polimeraza α, β i mitohondrijske DNA polimeraze γ sisavaca.

Kada se uzima na prazan želudac, bioraspoloživost tenofovira iznosi približno 25% i do 40% (uz obroke); poboljšava se kada se uzima s obrokom, osobito s visokim udjelom masti. Ne postoji klinički značajan učinak na učinkovitost tenofovira. Nakon jednokratne doze od 300 mg Cmaksimum u serumu postiže se nakon 1 ± 0,4 sata. Farmakokinetika tenofovira ovisi o dozi. T1/2 iz ćelije> 60 sati

Nakon jednog uzimanja T1/2 tenofovir je otprilike 17 sati Nakon ponavljanja uzimanja uz dozu od 300 mg 1 puta dnevno (32% ± 10% od uzimanja doze se odredi u mokraći duže od 24 sata) Tenofovir se izlučuje bubrega, glomerularnom filtracijom i aktivnim tubularna sekrecija.

Unutra, bez obzira na obrok. Preporučena doza je 300 mg 1 puta dnevno.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom s CC 30-49 ml / min - 300 mg svakih 48 sati; s CC 10-29 ml / min - 300 mg svakih 72-96 sati U bolesnika s hemodijalizom, 300 mg svakih 7 dana nakon završetka sesije dijalize.

Na dijelu metabolizma: vrlo često - hipofosfatemija; rijetko laktična acidoza; vjerojatno - hipokalemija.

Na dijelu probavnog sustava: vrlo često - proljev, povraćanje, mučnina; često - nadutost; rijetko, pankreatitis, povećana aktivnost transaminaze; vrlo rijetko - hepatitis; eventualno - jetrenu steatozu.

Iz mišićno-koštanog sustava: moguće - rhabdomyolysis, osteomalacia, slabost mišića, miopatija.

Iz urinarnog sustava: rijetko - akutno zatajenje bubrega, proksimalna bubrežna tubulopatija (uključujući Fanconijev sindrom), hiperkreatininemija; vrlo rijetko, akutna tubularna nekroza; frekvencija je nepoznata - nefritis (uključujući akutni intersticijski), nefrogenski dijabetes insipidus.

Ostalo: vrlo često - vrtoglavica; rijetko osip; vrlo rijetko - dispneja, astenija.

Uz istodobnu primjenu tenofovira s didanozinom, koncentracija didanozina u krvnoj plazmi se povećava (ova kombinacija se ne preporuča, a ako je potrebno, treba smanjiti kombiniranu terapiju didanozina).
Kada se koriste zajedno, dolazi do smanjenja koncentracije atazanavira u plazmi i povećanja koncentracije tenofovira. Neophodno je primijeniti tenofovir s atazanavirom samo s dodatnim pojačavanjem učinka potonjeg s ritonavirom.

Nefrotoksični lijekovi mogu povećati koncentraciju tenofovira u plazmi.

Tenofovir treba koristiti s oprezom u zatajenju bubrega s CC manje od 50 ml / min, uključujući pacijente na hemodijalizu. Kada je CC manji od 30 ml / min, tenofovir se ne preporučuje; ako je potrebno, pacijentu treba pažljivo pratiti funkciju bubrega i podesiti interval između primjene lijeka.

Prvo ili progresivno zatajenje bubrega može dovesti do akutnog zatajenja bubrega i Fanconijevog sindroma. Potrebno je odrediti QC prije početka liječenja tenofovirom. Potrebna je kontrola serumskog kreatinina i fosfora u bolesnika s povećanim rizikom od razvoja ili napredovanja zatajenja bubrega. Tenofovir treba izbjegavati istodobno ili nakon nedavnog liječenja s nefrotoksičnim lijekovima.

Neophodno je isključiti upotrebu tenofovira istodobno s kombiniranim antivirusnim lijekovima, koji uključuju tenofovir i adefovir depivoksil.

Tenofovir treba koristiti samo kao dio odgovarajuće antiretrovirusne kombinirane terapije kod pacijenata s HIV-1.

Kod primjene tenofovira, može se razviti Fanconiov sindrom, praćen hipofosfatemijom, hipurikemijom, proteinurijom, normoglikemijskim glukozurijom; u nekim slučajevima može doći do akutnog zatajenja bubrega. U ranim stadijima, tečaj može biti asimptomatski ili popraćen mijalgijom; u većini slučajeva, simptomi nestaju kada se tenofovir prekine. Čimbenici rizika uključuju nisku tjelesnu težinu, prisutnost bubrežne bolesti u vrijeme početka terapije. Učestalost nefrotoksičnih nuspojava je izrazito niska u bolesnika s početno normalnom funkcijom bubrega.

Ako je potrebno, tijekom trudnoće treba usporediti očekivane prednosti terapije za majku i potencijalni rizik za fetus. U svezi s otkrivenim promjenama u koštanom tkivu tijekom uporabe tenofovira i ograničenim iskustvom u primjeni, preporuča se korištenje tenofovira tijekom trudnoće.

Žene u dobi trudnoće tijekom liječenja trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije.

Ako je potrebno, tijekom dojenja treba prestati s dojenjem.

Tenofovir treba koristiti s oprezom u zatajenju bubrega s CC manje od 50 ml / min, uključujući pacijente na hemodijalizu. Kada je CC manji od 30 ml / min, tenofovir se ne preporučuje; ako je potrebno, pacijentu treba pažljivo pratiti funkciju bubrega i podesiti interval između primjene lijeka.

Prvo ili progresivno zatajenje bubrega može dovesti do akutnog zatajenja bubrega i Fanconijevog sindroma. Potrebno je odrediti QC prije početka liječenja tenofovirom. Potrebna je kontrola serumskog kreatinina i fosfora u bolesnika s povećanim rizikom od razvoja ili napredovanja zatajenja bubrega. Tenofovir treba izbjegavati istodobno ili nakon nedavnog liječenja s nefrotoksičnim lijekovima.

tenofovir

Tenofovir je antivirusni lijek koji sprečava reprodukciju virusa humane imunodeficijencije (HIV) ili hepatitisa B u vašem tijelu.

Tenofovir se koristi za liječenje HIV-a, virusa koji može uzrokovati sindrom stečene imunodeficijencije (AIDS). Tenofovir nije lijek za HIV ili AIDS.

Tenofovir se također koristi za liječenje kroničnog hepatitisa B.

Ako ste ikada imali hepatitis B, Tenofovir može uzrokovati povratak ili pogoršanje ovog stanja. Trebat će vam česte krvne pretrage za provjeru funkcije jetre.

Nemojte prestati uzimati Tenofovir bez prethodnog razgovora s liječnikom.

Nemojte uzimati Tenofovir ako ste alergični na njega.

Nemojte uzimati Tenofovir s adefovirom (Hepse) ili kombiniranim lijekovima koji sadrže Tenofovir (Atripla, Complera, Genvoya, Odefsey, Stribild ili Truvada).

Tenofovir se ne smije davati djetetu s HIV-om mlađim od 2 godine života. Tenofovir se ne smije koristiti u liječenju hepatitisa B kod djeteta mlađeg od 12 godina.

Da biste bili sigurni da je Tenofovir siguran za vas, obavijestite svog liječnika ako imate:

  • bolesti jetre (osobito hepatitis B, ako imate HIV);
  • bolesti bubrega; ili
  • niska mineralna gustoća kostiju.

Neki ljudi koji uzimaju Tenofovir razvijaju ozbiljno stanje pod nazivom lactic acidosis. To je vjerojatno kod žena, kod ljudi koji imaju prekomjernu tjelesnu težinu ili kod bolesti jetre, ili kod ljudi koji su dugo vremena bili na HIV / AIDS lijekovima. Razgovarajte sa svojim liječnikom o riziku.

Očekuje se da ovaj lijek neće biti štetan za nerođeno dijete, ali HIV se može prenijeti na bebu ako se tijekom trudnoće ne liječi ispravno. Uzmite sve svoje lijekove protiv HIV-a da biste kontrolirali zarazu.

Tenofovir može proći u majčino mlijeko i može naštetiti djetetu. Ne biste trebali dojiti dok koristite Tenofovir za liječenje hepatitisa B. Žene s HIV-om ili AIDS-om ne smijete dojiti. Čak i ako je beba rođena bez HIV-a, virus se može prenijeti djetetu u majčino mlijeko.

Nuspojave tenofovira

Dobiti hitnu medicinsku pomoć ako imate znakove alergijske reakcije: poteškoće s disanjem; oticanje lica, usana, jezika ili grla.

Rani simptomi mliječne acidoze pogoršavaju se tijekom vremena, a ovo stanje može biti kobno. Ako imate čak i blage simptome: bol u mišićima ili slabost, ukočenost ili hladnoću u rukama i nogama, poteškoće s disanjem, bol u trbuhu, mučnina s povraćanjem, brz ili neujednačen broj otkucaja srca, vrtoglavicu ili osjećaj slabosti umor.

Nazovite svog liječnika ako imate:

  • upala grla, simptomi gripe, svjetlo modrice ili neobična krvarenja;
  • problemi s bubrezima - malo ili nimalo mokrenja, bolno ili teško mokrenje, oteklina u nogama ili gležnjevima, osjećaj umora ili kratkog daha; ili
  • problemi s jetrom - oticanje oko trbuha, bolovi u trbuhu, neuobičajeni umor, gubitak apetita, tamni urin, stolice od glina, žutica (yellowing na koži ili očima).

Tenofovir može povećati rizik od određenih infekcija ili autoimunih poremećaja mijenjanjem učinka vašeg imunološkog sustava. Simptomi se mogu pojaviti nekoliko tjedana ili mjeseci nakon početka liječenja Tenofovirom. Obavijestite svog liječnika ako imate:

  • znakove nove infekcije - groznicu, natečene žlijezde, čireve usta, proljev, bol u trbuhu, gubitak težine;
  • bol u prsima (osobito kad dišete), suhi kašalj, teško disanje;
  • herpes, čirevi na genitalnom ili analnom području;
  • brzu brzinu otkucaja srca, tjeskobu ili razdražljivost, slabost, probleme s ravnotežom ili pokretom očiju;
  • poteškoće pri razgovoru ili gutanju, tešku bol u leđima; ili
  • oticanje vrata ili grla (povećana štitnjača), menstruacijske promjene, impotencija, gubitak interesa za seks.

Uobičajene nuspojave mogu uključivati:

  • bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev;
  • groznica, bol, kašalj;
  • slabost, vrtoglavica, umor;
  • glavobolja, bol u leđima;
  • depresija;
  • problemi sa spavanjem (nesanica);
  • svrbež ili osip.

Ovo nije potpuni popis nuspojava, a drugi se mogu pojaviti. Pitajte svog liječnika o nuspojavama. FDA nuspojave možete prijaviti na 1-800-FDA-1088.

interakcija

Izbjegavajte alkohol. To može povećati rizik od oštećenja jetre.

Uzimanje ovog lijeka neće vas spriječiti da prođete HIV drugima. Ne koristite nezaštićeni seks, nemojte upotrebljavati britve i četke za zube. Razgovarajte sa svojim liječnikom o sigurnim načinima sprječavanja prijenosa HIV-a tijekom seksa.

Tenofovir može oštetiti bubrege. Taj se učinak povećava kada koristite i neke druge lijekove, uključujući: antivirusne lijekove, kemoterapiju, injektirane antibiotike, lijekove za poremećaje crijeva, lijekove za sprečavanje odbacivanja transplantata, kao i neke lijekove protiv bolova ili artritisa (uključujući aspirin, tylenol, đavla i aleve.

Obavijestite svog liječnika o svim vašim trenutnim lijekovima i što počnete ili prestanete koristiti, osobito:

  • atazanavir (reyetas);
  • darunavir (Prezista);
  • didanozin (Videx);
  • Ledipasvir i Sofosbuvir (Harvoni); ili
  • lopinavir i ritonavir (Kaletra).

Ovaj popis nije potpun. Drugi lijekovi mogu stupiti u interakciju s Tenofovirom, uključujući lijekove na recept i lijekove bez recepta, vitamine i biljne proizvode. Nisu sve moguće interakcije navedene u ovom vodiču za lijekove.

Doziranje Tenofovir

Prije nego počnete s liječenjem Tenofovirom, vaš liječnik može provesti testove kako bi se osiguralo da nemate HIV (ako se liječi hepatitis B) ili hepatitis B (ako se liječi od HIV-a).

Slijedite sve upute na etiketi recepata. Nemojte uzimati ovaj lijek većim ili manjim količinama ili dulje nego što je preporučeno.

Pročitajte sve informacije o bolesniku, vodiče za lijekove i upute koje vam se pružaju. Ako imate bilo kakvih pitanja, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Uzmite ovaj lijek istodobno svaki dan.

Neki oblici Tenofovira treba uzimati uz hranu. Pažljivo slijedite sve upute na naljepnici lijekova.

Tenofovir oralni prašak treba miješati s mekom hranom kao što je umak od jabuka, jogurt ili dječja hrana. Ne miješajte oralni prašak s tekućinom.

Ako dijete uzima ovaj lijek, obavijestite svog liječnika ako dijete ima bilo kakve promjene u težini. Tenofovirne doze temelje se na težini djece.

Kada koristite Tenofovir, trebat će vam česte krvne pretrage. Možda ćete trebati provjeriti funkciju jetre i bubrega.

Redovito koristite Tenofovir da biste dobili najviše iz njega. Nabavite novi recept prije nego što prestanete uzimati lijek.

Nemojte prestati uzimati Tenofovir bez prethodnog razgovora s liječnikom.

HIV / AIDS se obično tretira kombinacijom lijekova. Koristite sve lijekove prema uputama svog liječnika. Nemojte mijenjati dozu ili vrijeme lijekova bez savjetovanja s liječnikom. Svaka osoba s HIV-om ili AIDS-om mora ostati pod liječnikom.

Čuvajte pri sobnoj temperaturi od vlage i topline. Držite bocu čvrsto zatvorenu kada nije u uporabi.

Uzmite propuštenu dozu čim se sjetite. Preskoči je ako je vrijeme za sljedeću zakazanu dozu. Nemojte uzimati dodatnu medicinu kako biste napunili propuštenu dozu.

Tenofovir - službene upute za uporabu

Registracijski broj: LSR-002600 / 10-300310

Trgovački naziv lijeka: Tenofovir

Međunarodni nepovezani naslov: Tenofovir

Oblik doziranja: Film-obložene tablete

Sastav 1 tablete
Aktivni sastojak:
Tenofovir disoproksil fumarat 300,0 mg
Pomoćne tvari:
- Natrijeva kroskarmeloza 40,0 mg
- Laktoza monohidrat 153,33 mg
- Mikrokristalinična celuloza 133.34 mg
- Preželatinizirani škrob 33,33 mg
- Magnezijev stearat 6.67 mg
- Opadray II svjetlo plava (titan dioksid - boja, FDC plava br. 2, aluminijska lak potvrđena u skladu sa zakonom FDC (FDC Blue # 2 Aluminijsko jezero) - boja, hipromeloza, laktoza monohidrat (laktoza monohidrat) - punilo, triacetin (triacetin) ) 32,0 mg

opis
Tablete, obložene svijetlo plavom bojom, biconvex, trokutastog oblika s zaobljenim krajevima, ugraviran s "H" s jedne strane i "123" s druge strane.

Farmakoterapijska skupina
Antivirusno sredstvo.

ATX kod: J05AF07

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku
Tenofovir disoproksil fumarat in vivo se prevede u tenofovir, analog nukleozid monofosfata (nukleotida) adenozin monofosfata. Tenofovir se zatim pretvara u aktivni metabolit, tenofovir difosfat. Tenofovir, nukleotidni inhibitor reverzne transkriptaze, ima specifičnu aktivnost protiv virusa humane imunodeficijencije (HIV-1 i HIV-2).

farmakokinetika
Kada se daje oralno na prazan želudac, bioraspoloživost tenofovira je približno 25% i do 40% (uz obroke); poboljšava se kada se uzima s obrokom, osobito s visokim udjelom masti. Ne postoji klinički značajan učinak na učinkovitost tenofovira. Nakon jednokratne oralne doze od 300 mg na prazan želudac, maksimalna koncentracija u serumu postiže se nakon 1 ± 0,4 sata. Farmakokinetika tenofovira ovisi o dozi. Poluživot (T1 / 2) stanice -> 60 h; Nakon jednog oralnog uzimanja tenofovira T1 / 2 tenofovir je otprilike 17 sati. Nakon ponovljenog oralnog davanja u dozi od 300 mg 1 puta dnevno (u uvjetima bez pražnjenja) 32 + 10% prihvaćene doze određuje se u urinu duže od 24 sata. Tenofovir se izlučuje bubrega, glomerularnom filtracijom i aktivnim tubularnim izlučivanjem.

svjedočenje
Liječenje HIV-1 infekcije kao dio kombinirane antiretrovirusne terapije kod odraslih osoba.

kontraindikacije
Tenofovir je kontraindiciran kod bolesnika s preosjetljivosti na bilo koju komponentu lijeka.

Pažljivo
Poremećaj bubrega s klirensom kreatinina manji od 50 ml / min, uključujući pacijente na hemodijalizu. Kada je klirens kreatinina manji od 30 ml / min, treba izbjegavati uporabu lijeka; u slučaju da drugi tretmani nisu dostupni, treba se pažljivo pratiti funkciju bubrega i podesiti interval između primjene lijeka.

Razdoblje trudnoće i dojenja
Pri donošenju odluke o upotrebi lijeka tijekom trudnoće potrebno je povezati očekivani terapeutski učinak za majku s mogućim rizikom uporabe lijeka za fetus. U svezi s otkrivenim promjenama u koštanom tkivu na pozadini unosa lijeka i ograničenim iskustvom u korištenju lijeka, preporučljivo je koristiti lijek s oprezom tijekom trudnoće. Žene u dobi trudnoće tijekom liječenja trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije. Njegovateljice: Žene koje su zaražene HIV-om trebaju se uputiti da isključe dojenje.

Doziranje i davanje

Nuspojave
Sljedeće su nepoželjne reakcije s pretpostavljenom (moguće) povezanosti s lijekom, koje su prema klasi organa u sustavu u porastu težine, s frekvencijom koja slijedi: vrlo često (> 1/10) i često (> 1/100, 1/10000, 60 kg didanozina 250 mg 1 puta dnevno;

Tenofovir - upute za uporabu

Antiretrovirusni lijek Tenofovir namijenjen je kombiniranom liječenju HIV infekcije i virusa hepatitisa B. Lijek se preporučuje za dugotrajnu uporabu, učinkovitost terapije može se procijeniti nakon višegodišnje neprekidne uporabe. Dodjeljuje se individualnim karakteristikama i povijesti bolesti pacijenta zbog visokog rizika od teških nuspojava.

Upute za uporabu Tenofovir

Lijek Tenofovir je antivirusni lijek koji djeluje protiv virusa hepatitisa B i virusa HIV (virus humane imunodeficijencije) tipa 1 i 2. Njegov mehanizam djelovanja povezan je s sposobnošću aktivne komponente (tenofovir difosfat) da potiskuju reverznu transkriptazu virusa, osiguravajući njegov životni ciklus, uzrokujući prestanak sinteze lanca DNA (deoksiribonukleinska kiselina) njezinih stanica.

Sastav i otpust

Tenofovir je dostupan u obliku prevučenih tableta s različitim sadržajem aktivnog sastojka - tenofovir disoproksil fumarata. Postoje sljedeći oblici puštanja:

  • Tablete su svijetloplave, dvoklikovane, trokutastog oblika, na jednoj strani su ugravirane "H" i s druge strane "123" s sadržajem aktivne tvari od 300 mg.
  • Tablete s sadržajem od 150 mg (okrugle) i 300 mg (ovalne), u svijetlo smeđoj ili smeđoj školjci s bijelom ili bijelom i žutom jezgrom.

Svi oblici otpuštanja pakiraju se u kartonske pakete koji sadrže 3, 6 ili 10 blistera od 10 tableta svaki, ili u polimernim limenki (doza 300 mg) 30, 60, 100, 500 ili 1000 tableta, boce od 500 ili 1000 komada. Puni sastav raznih oblika oslobađanja:

Farmakodinamika i farmakokinetika

Mehanizam farmakološkog djelovanja temelji se na sposobnosti aktivne komponente (analoga adenozin monofosfata) da inducira završetak sinteze DNA lanca virusa, integrirajući se u njegovu molekulu i inhibirajući reakciju reverzne transkriptaze na konkurentnoj osnovi. U koncentracijama od 0,5-2,2 μmol su zabilježeni antivirusni učinci protiv HIV infektivnih agensa prvog tipa podtipova A, B, C, D, E, F, G, O. Tenofovirne koncentracije 1,6-5,5 μmol inhibicije neki sojevi HIV-2.

Tijekom perioda uporabe zabilježeni su aditivni učinci (kombinacija učinkovitosti) ili sinergizam kada se koriste zajedno s nukleozidnim i ne-nukleozidnim inhibitorima reverzne transkriptaze HIV-1 i inhibitorima HIV proteaze. Otpornost na tenofovir disoproksil fumarat nastaje na pozadini prethodnog antiretrovirusnog liječenja kao posljedica mutacija K65R.

Tenofovir ne utječe na metaboličke procese koji uključuju izoenzime citokroma P450. Zabilježeno je neznatno značajno smanjenje metabolizma supstrata enzima CYP1A1 i CYP1A2. Aktivni sastojak se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, maksimalna koncentracija u krvi je zabilježena 60-120 minuta nakon primjene, bioraspoloživost je 25% i više, vezanje na krv i proteine ​​plazme - 7,2% i 0,7%. Izlučivanje se javlja kroz bubrege, kao rezultat aktivne tubularne sekrecije i glomerularne filtracije.

Upozorenja za uporabu

Lijek se rabi u okviru kombiniranog antiretrovirusnog liječenja HIV infekcije u bolesnika starijih od 18 godina. Tenofovir u hepatitisu B je poželjno primijeniti tek dok genetski kod virusa nije povezan s genetskim kodom stanica ljudskog tijela. U kliničkim ispitivanjima utvrđena je mogućnost sojeva otpornih na HIV otporne na aktivnu komponentu. Liječenje hepatitisa se također provodi u kombinaciji s drugim antivirusnim lijekovima.

Doziranje i administracija

Tablete se uzimaju jednom dnevno, prije ili tijekom jela. Standardni preporučeni režim doziranja je dnevna doza od 300 mg, što može prilagoditi liječnik ovisno o kliničkoj slici bolesti i individualnim karakteristikama pacijenta. Liječnik koji je pohađao odabire pojedinačno trajanje terapije. U većini slučajeva, s HIV infekcijom, upotreba retrovirusnih lijekova je indicirana tijekom cijelog života.

Posebne upute

Dugotrajna antiretrovirusna terapija lijekom povećava vjerojatnost osteonekroze. Čimbenici koji povećavaju rizik njenog napredovanja na pozadini uzimanja lijeka, liječnici uključuju pijenje alkohola, imunosupresiju u akutnom obliku, liječenje glukokortikosteroidima, povećani indeks tjelesne težine bolesnika. Ako osjetite bol u zglobovima, poteškoće u kretanju, letargija ili osjećaj mišićne krutosti, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom.

Tijekom trudnoće

Korištenje lijeka tijekom trudnoće moguće je samo ako očekivani terapeutski učinak za majku nadilazi potencijalne rizike za fetus. Korištenje lijeka tijekom dojenja je kontraindicirano. Kako bi se uklonili rizici od postnatalnog prijenosa od majke do djeteta, Tenofovir se može dati standardnom dozom, a dojenje treba prekinuti u trenutku prijema.

U djetinjstvu

Tenofovir nije propisan pacijentima mlađim od 18 godina zbog nedostatka sigurnosnih podataka o uporabi lijeka u djetinjstvu. Za liječenje infekcije HIV-om kod djece koriste se drugi antiretrovirusni lijekovi, kao što su Ziagen (baziran na aktivnoj komponenti abakavir sulfata) Azidotimidin (na osnovi zidovudina), Lamivudin (za liječenje djece u dobi od 3 mjeseca).

Kada kršenja bubrega i jetre

S laganim stupnjem promjene funkcija bubrega (klirens kreatinina (CK) od 50 do 80 ml / min), nije potrebna nikakva promjena u režimu doziranja. Tijekom razdoblja terapije potrebno je kontrolirati laboratorijske parametre QC i razine fosfata u krvi. Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega sa klirensom od 30 do 9 ml / min smanjuju dozu Tenofovira, standardni je režim u ovom slučaju doza od 300 mg jednom u dva dana. S abnormalnom funkcijom jetre, nema potrebe prilagoditi režim doziranja i dnevnu dozu.

Interakcija lijekova

Kada se koristi zajedno s antiretrovirusnim lijekovima koji se temelje na drugim aktivnim sastojcima i lijekovima iz drugih farmakoloških skupina, moguće je smanjiti učinkovitost ili poboljšati terapeutski učinak Tenofovira, manifestacije niza nuspojava. Kao dio kombinirane terapije mogu se pojaviti sljedeće interakcije lijekova:

  • Antivirusni lijekovi uzeti s infekcijom citomegalovirusom (ganciklovir, cidofovir i njihovi analozi) uzrokuju promjenu (povećanje) koncentracije aktivne komponente Tenofovir u plazmi, povećavaju rizik od razvoja negativnih nuspojava.
  • Aminoglikozidi, Amfotericin B: Povećanje razine kreatinina u serumu, u kombinaciji s upotrebom zahtijeva praćenje funkcije bubrega.
  • Didanozin: istodobna primjena povećava sistemsku ekspoziciju za 40-60%, što uvelike povećava rizik od razvoja pankreatitisa, mliječne acidoze i drugih nuspojava.
  • Darunavir: povećava koncentraciju tenofovira u plazmi za 25-30%, zahtijeva povećano praćenje pokazatelja za pravovremeno otkrivanje nefrotoksičnosti.
  • Atazanavir: ako se zajedno koriste, njegove farmakokinetičke parametre mijenjaju, istodobna primjena je moguća uz simultano davanje ritonavira.

Nuspojave tenofovira

Zajednička terapija s drugim antiretrovirusnim lijekovima (antiretrovirusima) može uzrokovati nuspojave probavnog, živčanog, hepatobilijarnog, imunog, urinarnog, mišićno-koštanog sustava. To uključuje:

  • glavobolja, vrtoglavica;
  • depresija;
  • bol u trbuhu, proljev, nadutost, povraćanje, mučnina, gubitak apetita;
  • pankreatitisa;
  • povećana aktivnost jetrenih enzima;
  • hepatitis;
  • masna degeneracija jetre;
  • angioedem;
  • kratkoća daha;
  • anemija;
  • hipokalemija;
  • mliječna kiselina;
  • hipofosfatemija;
  • hepatomegalija;
  • nefrogeni dijabetes insipidus;
  • akutno otkazivanje bubrega;
  • proteinurija;
  • intersticijalni nefritis;
  • akutni nefritis;
  • poliurije;
  • Fanconijev sindrom;
  • povećana koncentracija kreatinina;
  • akutna renalna tubularna nekroza;
  • povećana amilazna aktivnost;
  • slabost mišića;
  • osteonekrozis;
  • rabdomioliza;
  • miopatija;
  • osteomalacija;
  • alergijske reakcije;
  • osip kože;
  • povećano umor;
  • astenija.

predozirati

Prema istraživanju, redoviti unos u dozi od 600 mg za mjesec dana ne uzrokuje ozbiljne nuspojave. Simptomi predoziranja nisu ustanovljeni, s povećanim nuspojavama ili znakovima hepatotoksičnosti, potrebna je standardna potporna simptomatska terapija, može se propisati hemodijaliza (u odsustvu bubrežnog zatajenja).

kontraindikacije

Terapija s lijekom kontraindicirana je u bolesnika mlađih od 18 godina (s oprezom u bolesnika starijih od 65 godina), s preosjetljivosti na jednu od komponenti lijeka, kao i na sljedeće bolesti i stanja:

  • zatajenje bubrega s klirensom kreatinina ispod 30 ml / min;
  • zajedničko korištenje s adefovirom;
  • netolerancija na laktozu;
  • sindrom malapsorpcije glukoza-galaktoze;
  • nedostatak laktoze;
  • razdoblje trudnoće;
  • dojenje.

Uvjeti prodaje i čuvanja

Alat se prodaje u ljekarnama, pri kupnji je potrebno predočiti liječnički recept. Skladištiti 2 godine, počevši od datuma otpuštanja označenog na pakovanju, pri temperaturi većoj od 25 ° C.

Analozi Tenofovira

Odluku o zamjeni lijeka s analogom obavlja liječnik u odsutnosti potrebnog terapeutskog učinka, snažnu manifestaciju nuspojava i identifikaciju pojedinačne netrpeljivosti. Strukturni analozi lijeka uključuju slijedeće lijekove s sličnim mehanizmom djelovanja:

  • Tenofovir Canon - sadržaj glavne komponente u jednoj tableti je 300 mg, može se davati djeci mlađoj od 12 godina teškim više od 35 kg.
  • Tenofovir VM se koristi za liječenje HIV infekcije prvog tipa u odraslih, kao i hepatitis B u odraslih i kronični hepatitis kod djece u dobi od 12 i više godina.
  • Tenofovir TL - ne koristi se u kombinaciji s drugim lijekovima koji se temelje na tenofoviru. Kod bolesnika zaraženih virusom hepatitisa i HIV-om, može doći do ozbiljnih egzacerbacija hepatitisa kada se terapija zaustavi.
  • Viread - propisan je za HIV infekciju prvog tipa, kroničnog virusnog hepatitisa B u odraslih bolesnika s kompenziranim bubrežnim zatajivanjem.
  • Tenoflek - analogni, napravio je tvrtka Nanolek.

Tenofovir cijena

Možete dobiti Tenofovir u ljekarni s receptom od liječnika. Raspon cijena u Moskvi ljekarni za izdavanje 300 mg 30 tableta iz različitih proizvođača je prikazano u nastavku:


Više Članaka O Jetri

Dijeta

Najučinkovitiji lijekovi za liječenje hepatitisa C

Budući da je virus hepatitisa C otkriven 1989. godine, znanstvenici su se bavili beskrajnim potrazi za lijekom koji bi spasio čovječanstvo od ovog globalnog javnog zdravstvenog problema.
Dijeta

Što znači groznica za bolesti jetre?

Većina bolesti jetre se postupno osjećaju i pojavljuju se u porastu. Izuzetno je važno primijetiti kršenja u vremenu, obratiti pažnju na alarmantne simptome. Svaka osoba treba biti svjesna onoga što prvi znakovi kršenja funkcionalnosti tijela.